This site uses cookies.
Some of these cookies are essential to the operation of the site,
while others help to improve your experience by providing insights into how the site is being used.
For more information, please see the ProZ.com privacy policy.
Bulgarian to English Polish to English Turkish to Bulgarian English to Turkish Turkish to English Turkish to Polish Turkish (monolingual) English (monolingual) German (monolingual) Polish (monolingual)
This person has a SecurePRO™ card. Because this person is not a ProZ.com Plus subscriber, to view his or her SecurePRO™ card you must be a ProZ.com Business member or Plus subscriber.
Affiliations
This person is not affiliated with any business or Blue Board record at ProZ.com.
Background of the Invention
[0001] Phenylephrine and pharmaceutically acceptable salts thereof are recognized by those skilled in the art as safe and effective nasal decongestants for humans. Commercially-available formulations include nasal jelly, nasal drops, and nasal spray (i.e. Alconefrin® Nasal Drops or Neo-Synephrine® Nasal Jelly) as well as immediate release oral tablets or gelatin capsules (i.e. Sudafed PETM or DayQuil® LiquiCaps). Due to a short half-life of the active phenylephrine species in plasma in vivo, phenylephrine and pharmaceutically acceptable salts thereof as currently formulated are commonly administered every four hours for the relief of nasal congestion.
[0002] Therefore there is an unmet need for less frequent delivery of phenylephrine for patient convenience and for sustained availability of the therapeutically active phenylephrine within a subject in need of such administration.
[0003] Less frequent administration results in improved patient compliance with appropriate dosing regimens. In addition, constant therapeutic plasma levels of active ingredients can be more desirable compared to the fluctuations seen when multiple doses of a conventional immediate release formulation are given, providing sustained effective levels and decreasing the severity and frequency of side effects from high peak plasma levels. Thus, formulations of phenylephrine that can be administered less frequently, for example, once every 8, 12, 16, 20, or even 24 hours, are desirable.
[0004] Summary of the invention
1. The present invention provides compositions and methods for efficient delivery of phenylephrine to provide improved and sustained bioavailability in addition to improved convenience. The invention is based in part on the observation by the inventors that phenylephrine is efficiently absorbed from the colon and their appreciation that formulations which permit absorption from the colon will provide a larger proportion of phenylephrine remaining in a therapeutically active unconjugated form, in comparison to formulations permitting absorption from the upper areas of the gastrointestinal (GI) tract.
Translation - Bulgarian
Фенилефринови лекарствени форми за абсорбция от дебелото черво
История на изобретението
[0001] Фенилефринът и неговите фармацевтично допустими соли са признати от специалистите за безопасни и ефикасни за хората назални деконгестанти . Намиращите се на пазара лекарствени форми включват гел за нос, капки за нос и спрей за нос (напр. капките за нос Алконефрин® или гелът за нос Нео-Синефрин®), а така също и орални таблетки с незабавно освобождаване или желатинови капсули (напр. Судафед ПЕТМ или ДейКвил® ЛиквиКапс). Поради късия полуживот на активните разновидности на фенилефрина в плазма ин виво, фенилефринът и неговите фармацевтично допустими соли, съгласно съвременните предписания, се приемат на всеки четири часа за възстановяване на проходимостта на носа.
[0002] Следователно налице е неудовлетворена потребност от по-рядко подаване на фенилефрин за удобство на пациента и за постоянно наличие на терапевтично активен фенилефрин в организма на нуждаещите се от такова дозиране.
[0003] По-рядкото подаване способствува за по-стриктното придържане на пациента към съответните дозови режими. В допълнение, постоянните терапевтични нива на активните съставки в плазмата са предпочитани в сравнение с колебанията, наблюдавани при даване на многобройни дози от конвенционални форми с незабавно освобождаване, осигурявайки постоянни ефективни нива и намаляване на тежките и чести странични ефекти от пикови плазмени нива. Следователно формите на фенилефрина, които могат да бъдат подавани по-рядко, например, веднъж на всеки 8, 12, 20, или дори 24 часа, са желателни.
[0004] Резюме на изобретението
1. Настоящото изобретение дава състава и методите за ефикасно дозиране на фенилефрин, които осигуряват подобрена и постоянна бионаличност, като допълнение към по-доброто удобство. Изобретението се основава частично на наблюдението на изобретателите, че фенилефринът се абсорбира ефективно от дебелото черво и тяхната преценка , че лекарствените форми, които позволяват абсорбцията от дебелото черво биха осигурили наличието на по-голяма част от фенилефрина, запазен в терапевтично активна свободна форма, в сравнение с лекарствените форми, позволяващи абсорбцията от по-горните участъци на гастроинтестиналния (ГИ) тракт.
German to Bulgarian (Heidelberg University) Bulgarian to English (A First English Language School in Sofia, Bulgaria) English to Bulgarian (Bulgaria FELSCH)
Memberships
N/A
Software
Adobe Acrobat, Adobe Photoshop, Microsoft Excel, Microsoft Word, Trados Studio, Wordfast
Expertise 
CV/Resume (RTF)